Агапурин® драже (Agapurin®)

Состав.Pentoxifyllinum 100 мг в 1 драже.

Лекарственная форма- драже.

Показания.

- хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровоснабжения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (атеросклероз и перемежающая хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), расстройства трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения), ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),
- нарушения цереброваскулярного кровообращения типа недостаточности сосудистого русла мозга (состояния, вызванные атеросклерозом мозга, напр. пониженная способность концентрации внимания, головокружение, забывчивость) и состояния после внезапного сосудистого инсульта с продолжающимися симптомами цереброваскулярной ишемизации,
- острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза,
- острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Дозировка.

а) Дозировка у детей:
Детям и молодежи до 18 лет не рекомендуется назначать пентоксифиллин из-за недостатка клинического опыта.
б) Дозировка у взрослых:
По 200 мг (2 драже), при резком снижении давления крови или появлении побочных реакций в желудочно-кишечном тракте или в центральной нервной системе можно вводную дозу сократить на 3 раза по 100 мг (1 драже) в сутки. При длительном курсе лечения назначают 3 раза по 100 мг (1 драже) препарата в сутки.
в) Изменение дозировки при заболеваниях почек:
При почечной недостаточности на фоне повышенного креатинина более 400 ммоль/л подбирают дозу индивидуально, уменьшая ее приблизительно на 30-50 %.
г) Максимальная доза
Не рекомендуется превышать дозу 1200 мг/сутки.

Способ применения. Таблетки предназначаются для прямого применения. Их принимают не размельченными в одно и то же время, лучше всего после еды и запивают, не разжевывая, небольшим стаканом жидкости.

Противопоказания. Препарат нельзя принимать при известной повышенной чувствительности к активному веществу или к одному из вспомогательных веществ. Препарат также противопоказан при кровоизлияниях (прежде всего при массивном кровотечении и кровоизлиянии в мозг и сетчатую оболочку глаза). Не назначать пациентам, страдающим нарушением коагуляции.

Специальное предупреждение. Соотношение риска и пользы терапии необходимо взвесить у пациентов:
- с гипотонией,
- с серьезной аритмией,
- с тяжелым коронарным и церебральным склерозом,
- с острым инфарктом миокарда,
- с сахарным диабетом (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"),
- с серьезным нарушением функции почек (см. "Дозировку").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертонических средств и других вазодилататоров, что может вызвать резкое снижение давления крови. При комбинированном применении с симпатолитиками, ганглиоплегиками отмечается снижение давления крови. Сочетанное применение симпатикомиметиков или ксантинов стимулирует центральную нервную систему. Большие дозы пентоксифиллина усиливают эффект инсулина и противодиабетических средств, что может вызвать гипогликемию. Поэтому рекомендуется чаще проводить контроль гликемии и в случае необходимости корригировать противодиабетическую терапию.

Повышенная частота геморрагических компликаций отмечается у пациентов при сочетанной терапии антикоагулянтами, антиагрегационными средствами и тромболитиками. При комбинированном применении антикоагулянтов необходимо чаще проверять концентрацию протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и тем самым увеличивается вероятность появления побочных эффектов.

Беременность и вскармливание грудью. Из результатов тератологических исследований вытекает, что введение пентоксифиллина крысам и кроликам никоим образом не влияет на репродуктивную способность, фертильность. Не отмечена также большая частота эмбриональных деформаций. Пентоксифиллин проступает в материнское молоко. Несмотря на то, что согласно испытаниям на животных пентоксифиллин не оказывает влияние на фертильность и не вызывает деформаций плода, не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим пациенткам из-за недостатка клинического опыта. Ввиду того, что пентоксифиллин секретируется в материнское молоко, не рекомендуется вскармливать грудью во время курса лечения Агапурином.

Влияние на концентрацию внимания при вождении автомобиля и управлении механизмами. Препарат не оказывает влияние на концентрацию внимания.

Побочное действие. Препарат обладает хорошей переносимостью, однако, могут возникнуть нежелательные реакции:
- желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, давление в области желудка,
- центральная нервная система: головная боль, смятение, чувство страха, расстройство сна, повышенная потливость,
- кожа: симптомы повышенной чувствительности возникают нечасто
- кожная эритема, крапивница и зуд; как правило, исчезают после окончания или прекращения терапии,
- сердечно-сосудистая система: коллапс кровообращения, тахикардия, аритмии, снижение давления крови, в исключительных случаях симптомы стенокардии, кровоточивость различных органов (прежде всего у пациентов со склонностью к кровоизлияниям), анафилактический шок,
- метаболизм: гипогликемия.

Передозировка. Начальными признаками острой передозировки препаратом являются: тошнота, головокружение, брадикардия, гипотония. Может появиться лихорадка, потеря сознания (тонические и клонические судороги), кровоизлияние из желудочно-кишечного тракта. Специфическое противоядие не известно, терапия при передозировке препаратом симптоматическая. Опыты на животных не показали при макроскопическом и микроскопическом анализе важнейших органов никакого токсического действия пентоксифиллина.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататор, реологическое средство.

Механизм действия. Пентоксифиллин вызывает релаксацию гладких мышц артериол с одной стороны прямо, с другой опосредованно благодаря ингибированию фермента фосфодиэстеразы с последующей кумуляцией циклического АМФ, что приводит к понижению периферической сосудистой сопротивляемости. Пентоксифиллин понижает вязкость крови главным образом в области микроциркуляции. В результате этого улучшается кровоток и насыщение тканей кислородом.

Пентоксифиллин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Усилением концентрации АТФ в эритроцитах при одновременном повышении энергетического потенциала улучшается их эластичность и деформируемость. Пентоксифиллин, вероятно, обладает противовоспалительным и цитозащитным эффектом, действующим на основе ограниченного образования цитокинов макрофагами и ослабленной активности нейтрофилов. Указанные свойства пентоксифиллина могли бы быть использованы в терапии бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока и в данный момент идет их интенсивное клиническое изучение.

Фармакокинетические свойства. Пентоксифиллин почти полностью всасывается (более 95 %), соединяясь с протеинами клеточной мембраны эритроцита. Биотрансформация происходит в эритроците и в печени. Пентоксифиллин выводится преимущественно (94 %) мочой и в 4 % стулом в форме метаболитов. Приблизительно 2 % принятого вещества выделяется в неизмененной форме. Уже через 4 часа после приема выведено примерно 90 % общей дозы.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата. Долгосрочные испытания мутагенности и канцерогенности пентоксифиллина на животных не показали значимо повышенную встречаемость развития опухоли. Однако, при введении больших доз крысам статистически значимо увеличилось число доброкачественных опухолей fibroadenoma mammae у самок этих животных. Клинические исследования у людей не сигнализируют повышенную частоту образования опухоли. Остальные необходимые данные о безопасности препарата приводятся в предыдущих главах.

Фармацевтические данные. Список вспомогательных веществ:
Lactosum monohydricum, maydis amylum, talcum, magnesii stearas, silicii dioxidum colloidale, carmellosum natricum, sacharosum, acaciae gummi, titanii dioxidum, methylparabenum.

Несовместимость. Нет сведений о несовместимости.

Условия хранения. Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.